非馬沙坦Fimasartan

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項目名稱】非馬沙坦

藥品名稱
 通用名:非馬沙坦Fimasartan
 商品名:Kanarb
 CAS: 247257-48-3

劑型】片劑

規格】60/120 mg/片 (按C27H31N7OS計)

適應癥】抗高血壓。

類別】化藥原料3類,制劑3類

藥理】血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑。ATⅡ刺激在體內引起許多生理性反應以維持血壓及腎臟功能。在高血壓病、動脈疾病、心臟肥大、心力衰竭及糖尿病、腎病等的發病機制上都起著主要的作用。血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)部分阻斷ATⅡ的形成,對上述心臟血管疾病產生了顯著的治療效應,但小部分的病人因干咳不能耐受,從而促使研制出完全阻斷ATⅡ效應的ATⅡ受體拮抗劑,為心臟血管病的防治展現了一幅新的寬廣前景。

專利情況】化合物專利2019年04月26日到期(US 6294542/WO09955681)。

國內外上市情況】2011年9月在韓國上市,預計2014年會獲FDA批準在美國上市。

市場前景】高血壓是最常見的心血管疾病之一,也是導致充血性心力衰竭、腦卒中、冠心病、腎功能衰竭、主動脈瘤的發病率和病死率升高的主要危險因素。臨床用于高血壓治療的藥物主要有利尿降壓藥、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、長效鈣拮抗劑及α-受體阻滯劑。在中國,抗高血壓藥物仍為最主要的心血管病用藥。目前,我國抗高血壓藥物市場主要被鈣拮抗劑(即“地平”類)、ACEI(即“普利”類)、血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(即“沙坦”類)三大類占據??垢哐獕核幬镌谥袊t院用藥市場銷售規模自2003年以來一直穩步增長,2010年銷售額為135.80億元,同比增長達19.57%。2011年我國抗高血壓藥市場發展良好,全國合理用藥監測系統909家監測醫院(分布在全國的31個省、自治區、直轄市,其中三級監測點醫院數量占全國三級醫院數量55%以上)抗高血壓藥的用藥金額為57.26億元,藥品品種達76種。
    “十二五”期末,全國老年人口將增加4300多萬,達到2.21億,到時80歲及以上的高齡老人將達到2400萬,65歲以上空巢老人將超過5100萬。日益嚴峻的老齡化趨勢也意味著典型的高血壓老年病將進一步加重,對抗高血壓藥物的需求亦增大。并且近幾年迎來占抗高血壓藥三分之一左右市場份額的沙坦類藥物的專利開放期,我國沙坦類仿制藥的產量將得到進一步的釋放。
    非馬沙坦是一種新穎的選擇性AT1受體阻滯劑,在多種高血壓類型中表現出快速和有效的抗高血壓效果,非常安全且有較好的耐受性,優于其他同類型藥物。2013年該藥在韓國的銷售額過億,很有潛力成為未來20年最優秀的抗高血壓藥物。