舒更葡糖鈉 Sugammadex Sodium

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藥品名稱】舒更葡糖鈉(Sugammadex Sodium,ORG25969

商品名:Bridion;     

CAS No.: 343306-79-6;

原研公司】默沙東;

上市情況2008年獲得歐盟批準,商品名為布瑞亭(BRIDION),2010年在日本厚生省上市、201512月中旬被美國FDA批準上市,目前已經在全球五十多個國家上市。全球首個和唯一的選擇性松弛結合劑,是20年來******領域第一個重大藥物進展。荷蘭歐加農公司的進口臨床注冊申請獲得批準;

劑型】注射液

規格2ml:200mg; 5ml:500mg;

適應癥】舒更葡糖鈉用于在施用非去極化神經肌肉阻滯劑如維庫溴銨或羅庫溴銨后逆轉神經肌肉阻滯;

作用機理】舒更葡糖鈉是一種γ-環糊精,由8個吡喃葡萄糖構成的環狀結構,其外緣親水而內腔疏水,結合適當的客體,形成主客體包裹物。只螯合甾體類非去極化肌松藥羅庫溴銨和維庫溴銨,對芐異喹啉類非去極化肌松藥(如阿曲庫銨等)及去極化肌松藥(琥珀膽堿)無拮抗作用,是首個和唯一的選擇性松弛拮抗劑。 舒更葡糖鈉按11的比例結合血中游離羅庫溴銨或維庫溴銨,使得血中肌松藥濃度迅速降低,神經肌肉接頭處的羅庫溴銨脫離乙酰膽堿受體,從而達到肌松恢復的效果。 舒更葡糖鈉和羅庫溴銨結合后很難分離。舒更葡糖鈉結合羅庫溴銨的能力是維庫溴銨的2.5倍, 但是它們在結合后都同樣不能分離。

專利情況】化合物專利20201123日到期;

市場前景】舒更葡糖鈉(英文名:Sugammadex Sodium )是默沙東(Merck)公司開發作為氨基甾體類肌松藥的拮抗劑,是全球首個和唯一的選擇性松弛拮抗劑。根據20161月美國腫瘤協會(American Cancer Society)發布的“2016年美國腫瘤統計數據2016125日《A Cancer Journal for Clinicals》發表的《2015年中國癌癥統計》數據顯示,2016年美國癌癥患者新增168.5萬人,約有59.6萬人因癌癥死亡;中國2015年約有430萬人確診為癌癥,有280萬人因癌癥去世。隨著全球癌癥病人的增加,臨床手術麻醉劑的使用量也隨之增加,肌松藥作為現代麻醉技術的一個重要組成部分,它既能為手術提供良好的肌肉松弛作用、降低手術操作難度,又能通過麻醉機控制患者呼吸,減少術后并發癥。而近期研究表明,術后肌松藥殘留肌松作用導致的氣道阻塞、缺氧、肺部并發癥等越來越受關注。和以往的肌松拮抗藥相比,舒更葡糖鈉提供了一種起效快速、安全性高而副作用又少的逆轉肌松拮抗藥。同時舒更葡糖鈉能安全、有效地用于嬰幼兒、孕婦、心、腎功能受損及重癥肌無力患者,為臨床麻醉工作帶來更大的安全性。目前舒更葡糖鈉已經被美國FDA、歐盟和日本厚生省批準上市,據國際知名藥物市場預測公司(Evaluate Pharma)預計,該藥每年銷售額將超過7億美元。舒更葡糖鈉所逆轉的肌松藥羅庫溴銨和維庫溴銨都是默沙東已經成熟并且已經被廣泛應用的產品。隨著舒更葡糖鈉的逐漸商品化,會大大改變臨床麻醉的現狀,能為外科手術及時提供必須的肌肉松弛,并且滿意的肌肉松弛能維持至手術結束,術后患者的神經肌肉傳導功能可立即迅速恢復正常。該藥2014年和2015年的年銷售額分別為3.40億美元和3.53億美元,據預測2018年銷售額可達到7億美元。

項目優勢

l  API制備及純化工藝方面:目前開發的工藝為國內唯一可工業化的重結晶工藝,從單批次物料的生產周期和生產成本上具有絕對的競爭優勢;

l  API制備及純化工藝已經申請PCT;

l  API和制劑的雜質譜與原研制劑完全相同,但雜質控制上優于原研參比制劑;

l  開發了穩定性、靈敏度更高、更快捷的有關物質檢測方法,克服了原研方法中分析周期長、色譜條件復雜、難以重現、保留不穩定等弊端,且雜質的檢出能力更優;

l  國內唯一有能力提供全套雜質的公司;

l  本品的劑型為注射液,沒有生物不等效的風險;

l  目前API制備規模3kg/批。