甲磺酸樂伐替尼 Lenvatinib Mesylate

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藥品名稱Lenvatinib Mesylate E-7080,ER-203492-00

商品名:Lenvima

CAS857890-39-2

原研公司 衛材;

研發階段 Lenvima (lenvatinib mesylate) 治療侵襲性、分化型甲狀腺癌(DTC)患者,適用于在接受放射性碘治療后疾病仍惡化(放射性碘難治性疾?。┑幕颊?,相繼于2015年在美國、歐洲及日本批準上市, 20165月,美國 FDA 批準 Lenvima用于治療晚期腎細胞癌。

劑型 膠囊:4mg,10mg;

適應癥 LENVIMA是適用為有局部地復發或轉移,進展性,放射性碘-難治性分化型甲狀腺癌(DTC)患者的治療及晚期腎細胞癌。

作用機理 Lenvatinib是一種受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑,抑制血管內皮生長因子(VEGF)受體VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib還抑制牽連其他RTKs病理性血管生成,腫瘤生長,和癌進展除了它們的正常細胞功能,包括纖維母細胞生長因子(FGF)受體FGFR1,2,3,和4;血小板衍生生長因子受體α (PDGFRα),KIT,和RET。

專利情況 化合物專利在國內已授權,20211019日到期;

市場前景 2015Lenvima (lenvatinib mesylate)相繼在美國、歐洲、日本上市,用于治療分化型甲狀腺癌。迄今為止已經治療了約900名患者,2016年第一季度銷售額為1200萬美元。Lenvima (lenvatinib mesylate)是一種口服的多個受體酪氨酸激酶抑制劑,對參與腫瘤細胞增殖的VEGF、FGF及其亞型的多種細胞因子都能產生抑制。20157月份,FDA授予Lenvima在腎細胞癌適應癥方面突破性藥物資格。20165FDA再次批準Lenvima與諾華的mTOR抑制劑Afinitor (Everolimus)聯用,用于接受過至少一種VEGF靶向藥治療的腎細胞癌患者。臨床研究結果顯示,每天一次,18 mg LENVIMA5mg依維莫司聯合使用,比依維莫司單獨使用(這是接受抗血管生成治療腎癌患者的標志護理),大幅度提高無進展生存(PFS),強大的客觀反應率(ORR)和具有臨床意義的總生存期(OS)。腎細胞癌在全球每年會殺死 10 萬多人,其 5 年生存率大約只有 12%。而大多數一線治療藥物,如抗 VEGF 藥物僅提供短期受益,它們最終會失去療效。分析師認為,這款藥物最終可能會成長為一款逾 10 億美元的產品,腎細胞癌是最常見形式的腎癌,該藥物獲批用于這一適應癥是朝著逾 10 億美元年銷售額所邁出的一步。